Серед лікарських препаратів, що впливають на травну систему, група антацидів використовується рідше. Причиною цього є наявність інших лікарських засобів, що пригнічують кіслотопродуцірованіе. Однак антацидні препарати також можуть застосовуватися, хоча помітно рідше. З огляду на безпеку, особливо властивою невсасивающімся антацидам, їх застосування також розширюється за рахунок контингенту вагітних жінок. В цілому, це безпечні ліки, у яких існують клінічні недоліки, але є і об`єктивні гідності.
Через найважливішого недоліку, тобто феномена «рикошету», антацидні препарати помітно рідше використовуються при лікуванні стравохідних, шлункових і кишкових захворювань. Сутність «рикошету» зводиться до компенсаторного посилення кількості виділеної кислоти парієтальних гастральной клітинами у відповідь на її нейтралізацію антацидами. Спочатку рівень шлункового рН підвищується, але потім кислотність буде збільшуватися (рН знизиться ще більше, ніж раніше). Це обмежує можливості антацидів при порушеннях кислотообразования.
Місце антацидів в фармакологічної класифікації
До групи лікарських засобів, які впливають на секреторні здатності шлунка, входять багато речовин, в тому числі і препарати антацидний групи. Все гастротропние ліки діляться по цілі застосування на два види. Перший - це кошти, що компенсують недостатність секреції шлунка, містять ферменти і штучний шлунковий сік, а також речовини, що використовуються при надмірній секреції. До числа останніх відносять не всмоктуються і всмоктуються антациди.
Невсасивающіеся складають основну частину антацидів, тому що не викликають системної ефекту. Вони не порушують рН крові і безпечні при використанні дітьми і вагітними жінками. Однак при лактації їх застосовувати нераціонально, тому що не доведено відсутність небажаних ефектів. Хоча теоретично, оскільки в кров вони не потрапляють і не можуть проникати в грудне молоко, можна обґрунтувати їх безпеку і при лактації.
Класифікація антацидів
Всі антацидні лікарські препарати діляться на дві різнорідні групи: всмоктуються і не всмоктуються речовини. Їх механізми дії через це різні. До числа всмоктуються відносять:
- бікарбонат натрію - найпростіший антацид з швидкою дією, але схильний утворювати піну в шлунку;
- окис магнію - більш безпечна речовина, але схильне викликати гіпермагніємію;
- карбонат кальцію (він безпечніше окису магнію, хоча схильний викликати гіперкальціємію);
- основний (лужної) карбонат кальцію всмоктується слабкіше, тому більш безпечний у порівнянні з попереднім;
- основний (лужної) карбонат магнію більш безпечний, ніж окис магнію, і однаковий по ефективності з лужним карбонатом кальцію;
- суміш Бурже (склад з натрієвого бікарбонату, сульфату і фосфату);
- суміші карбонатів кальцію і магнію.
Всі зазначені антацидні препарати носять назви речовин, з яких вони складаються. Лише в останньому випадку суміш антацидних речовин носить товарне назва препарату. Це «Ренні», «Ендрюс антацид» і «Тамс». Втім, за паливною ефективністю все всмоктуються приблизно однакові, а ефект зниження кислотності вони забезпечують швидко. Однак через порушення електролітного профілю плазми крові вони менш безпечні, ніж їх не всмоктуються класові аналоги.
невсасивающіеся антациди
До їх числа відносяться нерозчинні сполуки магнію, кальцію і алюмінію, які після протікання хімічної реакції з соляною кислотою не утворюють газу і не всмоктуються в кров. Це більш досконалі антацидні препарати, список яких представлений наступним чином (згідно з кодом АТС):
- A02AA - препарати на основі магнію;
- A02AB - на основі алюмінію і його нерозчинних солей;
- A02AC - кальцієві антациди;
- A02AD - антациди комбінованого складу, що містять солі і комплексні сполуки алюмінію, магнію, кальцію і силікати.
Найбільш поширеними зараз є алюмінієво-магнієві або алюмінієво-магнієво-кальцієві антацидні препарати. Це пояснюється великою кількістю позитивних ефектів від комбінування. Також взаємно нейтралізуються і побічні ефекти: у солей магнію це діарея, а у алюмінієвих похідних - запори. Сучасні антациди комбінуються зі спазмолітиками.
Терапевтичні групи невсасивающіхся антацидних препаратів
Склад нерозчинних антацидів визначає їх терапевтичні властивості. Залежно від цього вибирається тип ліки, придатного для лікування певного захворювання. Склад антацидів може бути таким:
- фосфати алюмінію ( «Фосфалюгель»);
- алгедрат з гідроксидом магнію ( «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацід», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс»);
- натрієво-кальцієві комбінації, алюмінієво-магнієво-силікатні антацидні препарати з альгінат ( «Гавіскон», «Топалкан»);
- симетикон в комбінації з алюмінієво-магнієвими препаратами ( «Алмагель Нео», «Гестід», «Релцер»).
«Фосфалюгель" не защелачівает вміст шлунка і кишечника і максимально активний при високій кислотності. Чим вона вища, тим важливіше терапевтичне застосування «Фосфалюгеля». Друга категорія препаратів найбільш часто використовується при лікуванні виразок і гіперацидних гастритів. Вони безпечні та ефективні, хоча при дуже низьких значеннях рН краще застосовувати фосфати алюмінію.
Третя категорія препаратів має важливу особливість: альгінати перешкоджають ввезенню кислого вмісту в стравохід. Усуваючи гастроезофагального рефлюкс, вони ефективно допомагають у лікуванні ГЕРХ. З одного боку, ці препарати нейтралізують кислотність, а з іншого - захищають слизову стравоходу в нижній його третині від агресивного впливу шлункового вмісту. Всі представлені вище антацидні препарати (приклади), що містять альгінати, є ефективними ліками при ГЕРХ.
«Алмагель Нео», «Релцер» або «Гестід» відрізняються від попередників незначно. Вони більш схожі на другу групу антацидів, тобто на комбінації нерозчинних солей алюмінію і магнію. Однак за рахунок наявності вторгнень кошти «симетикон» вони усувають метеоризм. Даний ефект важливий з клінічної точки зору з тієї причини, що гази розтягують шлунок і кишечник, змушуючи клітини продукувати кислоту. Такий недолік є і у всмоктуються антацидів, у яких він провокує феномен «рикошету».
Інші ефекти антацидів
Аналізуючи речовини, на основі яких були розроблені антацидні препарати, список їх ефектів слід розширити. Їх дія зводиться не тільки до зниження кислотності за рахунок зв`язування хлору, а й до захисту клітин слизової оболонки шлунка. Такий ефект називається гастроцітопротекціей. Він максимально виражений у алюминийсодержащих антацидів. Фосфат алюмінію потенціює швидкість синтезу простагландинів, за рахунок чого частота клітинних поділів в шлунку збільшується. Також ця речовина здатна зв`язувати жовчні кислоти, якщо вони потрапляють в шлунок.
У кишечнику зв`язування жовчних кислот менш важливо. У шлунку таким чином знижується патогенний вплив на епітелій, що дозволяє попередити розвиток хронічного гастриту типу «С». Він обумовлений закиданням жовчі в шлунок. Але в кишечнику зв`язування жовчних кислот призводить до запорів. З цієї причини алюминийсодержащие антацидні препарати, перелік яких зазначений вище, повинні комбінуватися з магнійсодержащіе. Як видно, антациди здатні не тільки нейтралізувати кислоту шлунка, але і регулювати перистальтику кишечника і відновлення епітелію.
показання
Якщо проаналізувати антацидні препарати, перелік їх терапевтичних і побічних ефектів, а також особливості складу і фармакологічної дії, можна визначити показання до їх застосування. Вони залежать від конкретного типу антацида і певного захворювання, а також супутніх станів. Захворюваннями, які вимагають застосування антацидів, є наступні:
- ГЕРБ (гастроезофагального рефлюксна хвороба);
- будь-які захворювання, що провокують ГЕРБ (ахалазія кардії, грижа пищеводной апертури діафрагми);
- лікування станів після хімічних або термічних опіків стравоходу;
- виразка шлунку;
- ерозивно гастропатия;
- Дуоденогастрального рефлюксна хвороба;
- виразка 12-палої кишки.
Всі зазначені вище антацидні препарати (перелік) непридатні для монотерапії будь-якого з перерахованих захворювань. Найбільш грамотним лікуванням є їх комбінування із засобами, що знижують секрецію соляної кислоти. Препаратами першого ряду є вони. Це блокатори гістамінових рецепторів Н2 і інгібітори протонної помпи. Однак при необхідності антацидні та антисекреторні препарати ефективно комбінуються, прискорюючи загоєння виразок і ерозій.
Підбір антацидів
Деякі антацидні препарати, назви яких вказуються вище, слід розглядати як засоби вибору при деяких патологіях. Зокрема, при ГЕРХ раціонально застосовувати комбінації алюмінієво-магнієво-силікатних антацидів з альгінат. Це «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацід», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс» та інші аналоги за складом.
При хронічному гіперацидному гастриті типу «С», як і за будь-яких гіперацидних станах, розумно віддати вибір препарату «Фосфалюгель». Він також кращий при дуоденогастрального рефлюксі. В інших клінічних ситуаціях вибір залежить від супутніх станів людини. Якщо у нього часто трапляються запори, то переважно призначення магнієвих антацидів. У дітей краще застосувати алюмінієво-магнієві препарати.
При виразці шлунка і (або) 12-палої кишки застосовуються будь-які всмоктуються антацидні препарати. Перелік їх широкий через наявність багатьох товарних найменувань. Найчастіше спочатку слід приймати один антацид з знеболюючу дію, а потім використовувати іншу речовину, без нього. Знеболюючим антацидом є «Альмагель А», який містить анестезин (бензокаїн). Його потрібно приймати 3-4 дня, а ось болячка, або ерозії супроводжуються сильними болями, а потім замінити на інший антацид, без знеболюючого речовини. Без контролю лікаря дозволено приймати антациди не більше 14 днів.
Застосування антацидів при вагітності
Все не всмоктуються антацидні препарати при вагітності безпечні, тому що не можуть всмоктуватися в кров. Неможливість надання ними резорбтивного ефекту і забезпечує цю властивість. Тому в будь-який період вагітності антацидні лікарські засоби, що не всмоктуються в кров, не можуть нашкодити ні організму матері, ні плоду. Винятком є група всмоктуються антацидів, які теоретично можуть завдавати шкоди через порушення електролітного та кислотно-лужної рівноваги. Поки не виключена небезпека застосування всмоктуються антацидів при вагітності, від їх використання слід відмовитися.
Під час лактації безпека застосування антацидів залишається невизначеною. Тестів з жінкам, що годують не проводилося, значить, існує ймовірність поки недоведеного шкідливого впливу. Цей ризик високий у всмоктуються антацидів і теоретично повинен бути відсутнім у невсасивающіхся. Однак через нестачу інформації про дослідження, а також через відсутність клінічно значущих експериментів, призначати будь-які антациди жінці в період лактації протипоказано.
Застосування в педіатрії
Відповідно до законодавчих норм РФ, в країні заборонено давати інгібітори протонного насоса дітям раннього віку. У зв`язку з цим при виникненні захворювань шлунка або 12-палої кишки необхідно користуватися антацидами або блокаторами H2 рецепторів гістаміну. Неможливість всмоктування і надання резорбтивного ефекту робить безпечними дитячі антацидні препарати. Вони не завдають шкоди, не ушкоджують шлунково-кишковий тракт, хоча і мають деякі побічні ефекти.
Проте в педіатричній практиці дитячі антацидні лікарські препарати не можуть застосовуватися широко, тому як існує лише невелика кількість захворювань, що вимагають їх призначення. У дорослих пацієнтів, навпаки, показань істотно більше. У дітей значно рідше трапляються виразки шлунка, ерозії, захворювання 12-палої кишки. До того ж застосування алюмінієво-магнієвих або виключно алюмінієвих невсасивающіхся антацидів загрожує запорами.
Примітно, що всмоктуються антацидні препарати для дітей відсутні. Причиною цього є ризик зсуву електролітного і кислотно-лужного балансу. У дітей нормальні концентрації змінюються в менших межах, через що ризики заподіяння шкоди дитині гіперкальціємією, гіпермагніємія або алкалозом істотно вище, ніж у дорослого. Ефективними препаратами в даному випадку слід вважати не всмоктуються антациди, що не мають бікарбонатів натрію: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» застосовувати не рекомендують через можливість запорів.
Обмеження застосування антацидів
Антацидні препарати, класифікація яких вказує на наявність двох типів лікарських речовин групи, дещо обмежені в застосуванні. Це обумовлено фармакокинетическими і фармакодинамическими особливостями, порушень всмоктування їжі та інших медикаментів, а також неповноцінним кислотоподавляющей дією. Короткочасний ефект, що вимагає частого застосування антациду, також є важливим обмеженням його застосування.
Тривалість кислотоподавляющего дії невсасивающіхся антацидів складає 2-3 години. Тому виникає необхідність використовувати їх 4-6 разів на добу, що незручно в практичному плані. При цьому в разі виразки шлунка або гиперацидного гастриту антацидні засоби здатні підтримувати рН на рівні 3-4. Без використання препаратів рівень рН становить 1-1,5, що характеризується як сильна кисле середовище.
Короткочасне зниження кислотності до 3-4 одиниць не робить важливого терапевтичного ефекту. Причому приблизно через 2 години від моменту застосування значення рН відновлюються. Значить, ушкоджує, що спровокував появу хронічного запалення, ерозій або виразки, продовжує діяти. Це характеризує антациди як неповноцінні і невдалі препарати для монотерапії стравохідних і шлункових захворювань.
Через описаних вище фармакологічних особливостей антациди поступилися своїм місцем в лікуванні шлунково-кишкових захворювань блокаторів гістамінових рецепторів. Останні менш ефективні, ніж сучасні інгібітори протонного насоса. Тому найчастіше при лікуванні гіперацидних станів, виразок і ерозій перевага віддається саме їм. Прикладами препаратів є: «Омепразол», «Езомепразол», «Пантопразол», «Ланзопразол». Вони добре переносяться, мають мінімальну кількість клінічно значущих побічних ефектів.
Об`єктивне місце антацидних препаратів
Оцінюючи фармакодинамические і фармакокінетичні особливості антацидів, можна зробити очевидний висновок про можливі сфери застосування антацидних препаратів. Очевидно, що їх ефектів недостатньо для монотерапії виразки, ерозивно гастропатии, ГЕРБ. Тому тільки для невсасивающіхся антацидів залишається всього кілька сфер клінічного використання:
- симптоматичне лікування печії;
- терапія ГЕРХ в складі комплексного лікування;
- терапія ерозивно гастропатии разом з інгібіторами Н + каналів;
- лікування виразки шлунка і (або) 12-палої кишки в складі комбінованої терапії.
Всі антацидні препарати (назви вказані вище) використовуються в основному натщесерце, тобто за 1 годину до їди або через 2 години після останнього прийому їжі. Їх потрібно приймати 4-6 разів на добу через нетривалого кислотоподавляющего дії. Інгібітори Н + помпи або Н2-рецепторів гістаміну використовують 1 раз на добу. За умови, що антациди порушують всмоктування інших, більш активних препаратів, їх не слід використовувати до прийому інгібіторів протонної помпи.
Також антациди порушують всмоктування антибіотиків, можуть пов`язувати їх і зменшувати їх антибактеріальну активність при лікуванні хелікобактерної інфекції. У разі застосування інших лікарських засобів слід очікувати, що на тлі прийому невсасивающіхся антацидів порушується резорбція інших ліків. Їх терапевтична цінність значно падає. Тому багато клініцистів рекомендують відмовитися від призначення антацидних засобів, якщо рівень плазмової концентрації інших ліків має першорядне значення.
