Багато лікарські засоби, задіяні в цитостатической радіо- і хіміотерапії, прискорюють синтез серотоніну. Надмірна концентрація цього гормону веде до того, що аферентні волокна так званого блукаючого нерва переходять в збуджений стан і стимулюють блювотний процес. Для попередження подібних реакцій в числі інших медикаментів використовується «Ондансетрон». Інструкція по застосуванню визначає даний препарат як інструмент точкової блокування 5-HT3-рецепторів, який абсолютно не впливає на пайову присутність пролактину в плазмі крові.
Форма випуску та хімічний склад
При виготовленні описуваного ліки акцент робиться відразу на кілька технологічних матриць. Тому в аптечні мережі фармакологічний продукт під торговою назвою «Ондансетрон» (інструкція із застосування містить детальну інформацію про правила прийому та нормах дозування, залежно від типового виконання активної речовини) надходить у вигляді:
- таблеток для розсмоктування;
- стандартних пігулок, покритих плівковою оболонкою;
- сиропу;
- ректальних супозиторіїв (свічок);
- розчину для внутрішньовенних і внутрішньом`язових ін`єкцій.
Базова основа хімічної формули всюди одна, різниця складів криється в деталях. Тобто роль головного компонента грає ондансетрон, а допоміжними інгредієнтами виступають:
- в таблетках: моногідрат лактози, стеарат магнію, спеціальним чином структурована целюлоза, крохмаль;
- в супозиторіях: вітепсол H-15;
- в розчині: вода, лимонна кислота, цитрат натрію.
Фармакологічні властивості
Механізм дії зумовлений вибірковою блокуванням серотонінових 5-HT3-рецепторів, які розташовуються як у відділах центральної нервової системи, так і на ділянках шлунково-кишкового тракту. Володіючи хорошою абсорбцією, «Ондансетрон» (інструкція із застосування прямо на це вказує) досить легко вступає в зв`язок з білковими сполуками крові і частково поглинається еритроцитами. Орієнтовний час досягнення максимальної концентрації - 1,7 години. Однак, як показують дослідження, цей показник нестабільний і варіюється в широких межах (швидкість акумуляції активної речовини істотно коригується віком пацієнта і способом введення препарату). Зокрема, при постановці крапельниці Cmax спостерігається вже через 10 хвилин, при внутрішньом`язової ін`єкції - через п`ятнадцять, а використання свічок дає ідентичний результат після закінчення шести годин.
Треба враховувати той факт, що при пероральному введенні одночасний прийом реагенту з їжею може позначатися на тривалості періоду всмоктування (приблизна пролонгація абсорбції - 15-20 хвилин). Проте на біологічної доступності медикаменту це ніяк не відбивається.
Метаболічні процеси в печінці протікають при безпосередній участі ферментів. Близько 50% спожитої дози виводиться з організму протягом перших трьох годин (в незмінному вигляді, тобто без структурних змін в формулі реагенту - тільки 5%).
Проходження повного терапевтичного курсу сприяє пригніченню тривожних настроїв і уповільнення перистальтики кишечника.
Показання до призначення
Лікарський засіб «Ондансетрон» інструкція по застосуванню рекомендує використовувати в наступних випадках:
- для профілактики і усунення нудоти / блювоти, що стала наслідком цитотоксической радіо- або хіміотерапії;
- для пригнічення аналогічної симптоматики в післяопераційний період (в т. ч. в офтальмології та загальної хірургії).
Правила дозування
Механізм практичного застосування препарату «Ондансетрон» інструкція описує, виходячи з фармакологічної форми випуску чинного реагенту. Однак і таблетки, і свічки, і сироп, і уколи / інфузії призначаються з урахуванням розрахункової добової дози. Якщо мова йде про дорослих, то оптимальна денна норма для них встановлена в межах 24 - 32 мг активного компонента- в дитячий організм ліки повинні надходити в значно меншій кількості - до 8 мг кожні 24 години, але не більше ніж 5 мг за один раз. (Наведені дані носять рекомендаційний характер-підбір збалансованої дози проводиться індивідуально, з урахуванням всіх нюансів поточного сценарію хвороби).
При стандартній хіміотерапії відправною точкою курсу служить окремо взятий сеанс. Поява блювотних мас або скарги на нудоту - сигнал до того, що перед стартом чергової процедури необхідні внутрішньовенна ін`єкція або пероральний прийом 8 мг ондансетрону. Коли ж справа доходить до Високоеметогенна заходів, можливі варіанти:
- для дорослих: а) одноразове внутрішньовенне введення 8 мг розчину- б) інфузія з повторенням (8 мг спочатку і 1 мг / год за протягом наступної доби) - в) разова доза в 32 мг (через крапельницю, з попередніми розведенням медикаменту);
- для дітей у віці від 4 до 12 років: а) внутрішньовенно 5 мг до хіміотерапії і 4 мг перорально через 12 годин-б) вживання трьох денних порцій таблеток / сиропу (кожна дорівнює 4 мг, перерва - чотири і вісім годин відповідно).
Критерієм вибору того чи іншого режиму є ступінь тяжкості блювоти. У деяких ситуаціях доцільно навмисне підвищення ефективності ондансетрону шляхом разового внутрішньовенного введення ГКС (судячи з відгуків практикуючих лікарів, на цю роль добре підходить дексаметазон).
При онкозахворюваннях терапія може провокувати зазначену симптоматику «із запізненням». Для попередження характерних реакцій вдаються до пролонгації курсу прийому препарату до п`яти днів (відлік ведуть від дати проходження останньої процедури). Як правило, в таких випадках перевага віддається ректальної формі фармакологічного продукту «Ондансетрон». Свічки інструкція із застосування рекомендує, оскільки вони володіють меншою кількістю протипоказань і, на відміну від розчину / таблеток / сиропу, практично не навантажують печінку.
Основні протипоказання до рецептурного призначенням
Стосовно умов використання лікарського засобу «Ондансетрон» інструкція вводить такі обмеження:
- індивідуальна надчутливість до компонентів;
- вагітність і період годування груддю;
- остропротекающіе патології печінки;
- дитячий вік (до двох років);
- паралельне присутність в медикаментозної карті хворого апоморфина або його похідних;
- успадкований синдром пролонгованої QT.
Побічні ефекти
Про причини популярності серотонінергіческімі реагенту «Ондансетрон» інструкція по застосуванню (відгуки в повній мірі підтверджують викладену в ній інформацію) повідомляє:
- препарату, за рідкісним винятком, не властиво атиповий дію на організм людини;
- все нехарактерні епізоди позбавляються вираженої симптоматики при припиненні прийому зазначеної речовини (має місце бути швидка оборотність стану).
Ймовірні негативні прояви допустимі за такими напрямками:
- серцево-судинна система: больові відчуття в області грудної клітини, аритмія, «рум`яна» на щоках, брадикардія;
- ЦНС і периферійні нейронні закінчення: перманентна головний біль, судоми, що переходять в стабільний тремор;
- органи травлення: запор, довго не припиняється (регулярна) гикавка;
- кровотворні функції: приховане підвищення активності трансаміназ;
- шкіра: висип, кропив`янка.
Особливі умови застосування
«Ондансетрон» інструкція по застосуванню (таблетки, як, втім, і інші форми фармакологічного продукту, слід використовувати з урахуванням всіх вказівок виробника) класифікує як протиблювотний препарат, присутність якого в медикаментозної карті хворого небажано, якщо:
- раніше спостерігалася алергія на інші блокатори 5-HT3-рецепторів;
- діагностована погана моторика кишечника;
- ситуація додатково обтяжена фінілкетонуріей.
Важливі нюанси комплексної терапії
Механізм лікарської взаємодії препарату «Ондансетрон» інструкція по застосуванню (ампули з розчином слід зберігати в захищеному від світла місці, навіть незважаючи на те, що реагент досить стійкий до ультрафіолету) описує так:
- вимушений «союз» з індукторами та інгібіторами мікросомальних печінкових ферментів загрожує значним кліренсом активного компонента;
- клінічні дослідження не підтвердили наявність контакту з етанолом, трамадолом і пропофолом;
- фенітоїн-похідні і рифампіцин-містять зразки здатні впливати на концентрацію вихідної речовини в бік її зменшення;
- комбінація з гідрохлоридом апоморфина збільшує ймовірність розвитку гіпотензії.
Відгуки лікарів і коментарі звичайних людей
Аналіз висловлених думок підтвердив заявлену виробником високу ефективність ліків. Що цікаво, у багатьох коментарях перевага була віддана ректальним свічок (Особливо добре ця форма фармакологічного продукту зарекомендувала себе при еметогенного синдромі).
Щодо «Ондансетрон-Тева» (інструкція із застосування наведена вище) у вигляді розчину ведеться активна дискусія: лікарі відзначають безвідмовність препарату, пацієнти ж часто оповідають про більш вираженому побічну дію реагенту навіть при незначних відхиленнях від рекомендованих норм дозування.
