Бета-адреноблокатори - це препарати, тимчасово блокують різні види адренорецепторів (beta-1, beta-2, beta-3-). У статті ми розповімо, якими бувають ці кошти, яке їх вплив і за яких вони призначаються захворюваннях.
Боротьба з серцевими патологіями
Бета-адреноблокатори мають величезне значення в терапії цих захворювань. Це єдиний клас кардіологічних препаратів, за розробку якого була отримана Нобелівська премія в галузі медицини. Під час її вручення в 1988 році комітет відзначив, що ці препарати за останні 200 років стали величезним проривом у сфері боротьби з серцевими захворюваннями після відкриття дигіталісу. Препарати дигіталісу відносяться до групи глікозидів (кошти "Дигоксин", "Строфантин" та інші). Їх застосовують ще з 1785 роки для лікування хронічної серцевої недостатності.
Класифікація медикаментів: неселективний і селективний бета-адреноблокатори
Той чи інший засіб з розглянутого класу може відноситися до однієї з двох груп. Препарат може володіти виборчим дією. Бета-адреноблокатори даної категорії здатні блокувати beta-1-адрорецептори. на beta-2-андрорецептори вплив не виявляється, так як з їх блокадою пов`язані основні побічні ефекти, характерні для даної групи медикаментів в цілому. До селективним бета-адреноблокатори належать такі ліки, як "Бетаксонол", "Атенолол", "Бісопролол", "Метопролол". Останнім часом рідко застосовуються препарати "окспренолол", "Талінолол", "Ацебутолол".
Механізм дії
У разі використання препаратів в малій дозі, відбувається блокування рецепторів, що належать до підгрупи "Pj". З цього випливає, що кошти діють в органах, тканинні структури яких мають в основному beta-1-адренорецептори. При передозуванні селективних бета-блокаторів можлива і часткове блокування beta-2-рецепторів. Крім того, кошти цієї категорії надають більший вплив на зниження діастолічного тиску. У рідкісних випадках кардіоселективні бета-адреноблокатори можуть призвести до бронхоспазму. Тому пацієнтам з бронхіальною астмою проводити лікування за допомогою цих препаратів не слід.
Історія створення і особливості
Бета-адреноблокатори увійшли в клінічну практику 40 років тому. У той час їх використовували в якості антиаритмічних засобів і при лікуванні стенокардії. На сьогоднішній день бета-адреноблокатори є найбільш дієвими препаратами, які застосовують для попередження рецидивів після перенесеного в гострій формі інфаркту міокарда. Також вони ефективні в разі первинної профілактики ускладнень серцево-судинної системи при лікуванні гіпертонії. Підвищена увага до вивчення бета-блокаторів себе виправдало. блокада beta - рецепторів початку широко використовуватися для відновлення здоров`я пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. За останні 10 років препарати знизили ймовірність летального результату при хронічному вигляді серцевої недостатності і зменшили кількість ускладнень при хірургічних операціях поза області кардіології. За результатами клінічних досліджень, бета-адреноблокатори проявили високу ефективність при лікуванні літніх пацієнтів, а також людей, що мають цукровий діабет. За результатами епідеміологічних досліджень широкомасштабного характеру, використовують бета-адреноблокатори значно рідше, ніж потрібно в практиці. Для більш глибокого впровадження нововведень необхідні значні спільні зусилля вчених. Саме вони здатні довести величезні переваги окремих видів бета-блокаторів та знайти рішення для складних клінічних проблем, з огляду на те, що препарати розрізняються за фармакологічними властивостями.
Норадреналін. Його вплив на організм
Норадреналін - гормон, біологічно активна речовина, схожа за своєю дією з адреналіном. З його допомогою звужуються кровоносні судини, і, як наслідок, підвищується артеріальний тиск у людини. Норадреналін має велике значення при гіпертонії, цукровому діабеті, атеросклерозі. Його рівень здатний підвищуватися при стенокардії, гострому інфаркті міокарда, хронічної серцевої недостатності. При патологічній формі симпатичної активності з`являється ряд патофізіологічних змін, прогресуючих з плином часу. В результаті це може привести до летального результату.
Частота серцевих скорочень як маркер рівня норадреналіну
Лікарі визначають підвищення симпатичної активності по високій частоті серцевих скорочень в стані спокою. Протягом двадцяти років було проведено близько 20 досліджень, в яких взяли участь понад 288 000 чоловік. В результаті було виявлено, що підвищення частоти серцевих скорочень виступає самостійним чинником і може розвивати різні захворювання. До них, зокрема, відносять такі відомі патології, як гіпертонія, цукровий діабет та інші. За результатами епідеміологічних досліджень, група людей, що мають частоту серцевих скорочень в діапазоні 90-99 уд. / Хв, схильна до летальності в три рази більше, ніж група, частота серцевих скорочень якої коливається в районі 60 уд. / Хв. Оптимальним значенням вважається частота до 80 уд. / Хв.
Норадреналін і бета-адреноблокатори
Розглянуті медикаменти є конкурентні інгібітори, які пов`язують медіатор симпатичної нервової системи і beta - адренорецептор. В результаті присутності бета-блокаторів зростає необхідність в більш високій концентрації норадреналіну для проведення реакції характерного рецептора.
Позитивні ефекти ліків
Протягом тривалого періоду часу проводився ряд досліджень, що стосуються рівня зміни норадреналіну. В результаті застосування радіоактивних речовин, спектрального аналізу і мікронейрографіі, вдалося виявити позитивні ефекти, які приносять бета-адреноблокатори. Препарати усувають такі токсичні ефекти:
- Перевищення кальцію в цитозолі.
- Вплив на ріст клітин і апоптоз кардіоміоцитів.
- Підвищення автоматизму міоцитів.
- Фібрілляторное дію.
- Проаритмічні дію.
- Гіпперренінемію.
- Тахікардію.
- Прогресуючий фіброз міокарда.
- Гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Фармакологічні відмінності
Буде неправильним припущення, що для лікування стенокардії та аритмії підійде будь-який бета-адреноблокатор. Між ними існують фармакологічні відмінності. І їх досить багато. При призначенні того чи іншого медикаменту фахівець повинен враховувати не тільки індивідуальні особливості організму пацієнта. Важливе значення мають і властивості того чи іншого препарату. До основних характеристик засобів відносяться селективність відносно beta - рецепторів, відмінності по ліпофільності, фармакокінетичнівластивості. Від цих відмінностей залежить вибір препарату для лікування. Міцність взаємодії препарату з певним рецептором визначає, яка необхідна концентрація норадреналіну. Тому дози, наприклад, такого медикаменту, як "Бісопрол" менше, ніж дозування ліків "Метпронол". Це обумовлено тим, що в останнього зв`язок з рецептором не така міцна, на відміну від першого.